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Inhibición de complejos cdk/ciclina en modelos celulares de patología
2012
La proliferación celular descontrolada es el resultado de diversos mecanismos que conducen a un proceso patológico. Uno de ellos, es el desarrollo de aberraciones en cualquier punto de la maquinaria molecular que gobierna el ciclo celular y otro es la desregulación del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Los tratamientos tumorales convencionales han mejorado sin duda durante las últimas décadas, pero sigue siendo necesaria la búsqueda de nuevas estrategias terapéuticas. Las nuevas terapias están dirigiéndose hacia la inhibición simultanea de rutas proximales, puede favorecer la efectividad de los tratamientos antitumorales. En este trabajo de tesis presentamos los estudios…
SINTESI ED ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA DI NUOVI DERIVATI A STRUTTURA TETRAZEPINONICA
2016
Sintesi di due nuovi composti a struttura tetrazepinonica, analoghi della Temozolomide. I due nuovi composti hanno mostrato una interessante attività antiproliferativa nei confronti di linee cellulari tumorali esprimenti l'enzima MGMT
Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici
2011
Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-tria…
DICATIONIC IMIDAZOLIUM SALTS: TUNABLE ANTIMICROBIAL AND ANTITUMORAL CHEMIOTHERAPEUTIC LEADS
2015
The chemical synthesis of novel chemotherapeutical leads is evolving thanks to possibility to design molecules with desired physical-chemical and, thus, biological properties. The imidazolium salts, recently proven effective to inhibit bacterial and/or cancer cell growth, posses an amphiphilic nature that is conferred by the imidazolium cation having a polar head generally coupled with aliphatic side chains. Thus, biological properties of imidazolium salts can be tuned through modifications involving the cation structure and/or the anion nature. By covalently linking two imidazolium rings, di-imidazolium salts were obtainedobtain differing in: i) kind of anions; ii) geometric isomerization …
IL DNA PUÒ ANCORA ESSERE CONSIDERATO UN BERSAGLIO D’ELEZIONE PER LO SVILUPPO DI NUOVI FARMACI ANTITUMORALI?
2012
Farmaci antimicrotubulari
2017
I microtubuli sono dei componenti del citoscheletro essenziali per lo svolgimento della normale divisione nucleare, in quanto formano il fuso mitotico, la struttura cellulare responsabile della corretta ripartizione dei cromosomi nelle cellule figlie.
Farmaci inibitori delle topoisomerasi
2020
Le DNA-topoisomerasi, identificate per la prima volta nel 1971, sono enzimi chiave nella regolazione della struttura topologica del DNA.
Chemotherapy-induced cardiotoxicity: role of the conventional echocardiography and the tissue Doppler.
2011
Aim. The cardiotoxicity of anticancer drugs is an emerging problem and only an identification of the early signs of cardiotoxicity by conventional echocardiography and not (tissue Doppler imaging, TDI), will limit and contain the long-term cardiotoxicity effects. The aim of this study was to identify, through conventional echocardiography and TDI, parameters to use as early "signs" of cardiotoxicity. Methods. A prospective study was performed using patients with breast cancer (72 women, median age 57+/-12) treated with anticancer drugs (adjuvant chemotherapy). All patients underwent a careful cardiological evaluation before starting treatment (T0) and during follow-up at 3 months (T1), 6 mo…
Use of CDC2 from etoposide-treated cells as substrate to assay CDC25 phosphatase activity
1999
International audience; Cyclin-dependent kinases (CDKs) regulate the key transition of the cell cycle in all organisms. In response to Etoposide (VP-16) induced DNA damage, cells undergo a G2-phase arrest resulting in the accumulation of inactive CDK1 (CDC2) kinase complexes. Here we report that upon Etoposide treatment CDC2 is phosphorylated on tyrosine 15 and is dephosphorylated and activated in vitro by recombinant CDC25 phosphatase. We also show that inactive CDC2 kinase from Etoposide-treated cells can be used as a substrate in a sensitive two-step assay of CDC25 phosphatase. This assay, which is very simple to set-up, is based on the monitoring of CDC2 kinase activity after CDC25-depe…
Il sostegno e il miglioramento delle coltivazioni sub-tropicali in Sicilia traggono vantaggio dallo studio e dalla promozione delle loro proprietà nu…
2015
Negli ultimi decenni si è assistito a un continuo progresso scientifico in ambito nutrizionale che ha trovato le sue basi da una parte nella scoperta dei principi nutritivi contenuti negli alimenti e dall'altra nell'elaborazione di precise linee guida a larga diffusione. Un'inadeguata alimentazione, infatti, oltre a incidere sul benessere psicofisico, rappresenta uno dei principali fattori di rischio per l'insorgenza di numerose patologie croniche. Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) il rischio di insorgenza di malattie cardiovascolari, metaboliche e di alcuni tumori si abbassa considerevolmente grazie a una corretta e sana alimentazione.